卡波姆在藥劑中的應(yīng)用及范圍

本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質(zhì)，片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料，緩釋骨架材料，乳化劑、增稠劑、助懸劑等。

1、 作黏合劑和薄膜包衣材料

作為顆粒劑、片劑的黏合劑，卡波姆用量主要由主藥的理化性質(zhì)和處方設(shè)計(jì)要求而定的，一般用量為5%~10%。

2、 作緩釋骨架材料

卡波姆由于鏈間的共價(jià)交聯(lián)而形成了的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，經(jīng)水化膨脹后形成凝膠，在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料，通過(guò)形成的凝膠層控制藥物的釋放?？ú纷鳛榫忈尣牧嫌昧枯^少，可增加處方的選擇余地，一般為處方量的6%~10%，且有的可壓性，與其他輔料相容性很好，能使藥物呈零級(jí)或近似零級(jí)釋放（零級(jí)釋放：藥物釋放速率不隨時(shí)間變化而改變，即在藥物釋放周期內(nèi)速率保持恒定的釋放）。卡波姆的種類及用量可影響藥物釋放，其974P的緩釋作用要強(qiáng)于934P，含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外，藥物的溶解度、介質(zhì)pH值等因素也影響藥物的釋放。

3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質(zhì)

1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0，加入氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、硼砂及三乙醇胺等堿調(diào)節(jié)劑，黏度增加形成凝膠，一般在pH 6~12 時(shí)粘稠，可作為水溶性半固體制劑的基質(zhì)，用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質(zhì)釋藥迅速，無(wú)油膩性，易于涂展，對(duì)皮膚及黏膜無(wú)刺激性，能與水溶液混合并能吸收組織滲出液，有利于分泌物的排除。

4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑

卡波姆在乳劑中可作為O/W型（水包油型）乳化劑的輔助乳化劑，用量0.1%~0.5%；在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑，常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%；作助懸劑的用量為0.5%~1%。

此外，卡波姆作為羧基高分子，具有很強(qiáng)的生物粘附性，其中卡波姆934的粘附性zui強(qiáng)，以其為基質(zhì)的生物粘附制劑在臨床中已有大量應(yīng)用，如常用的鼻用生物粘附劑、婦科用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。

 

四、注意事項(xiàng)

1、卡波姆遇間二酚變色，高濃度電解質(zhì)、強(qiáng)酸（pH<3）、強(qiáng)堿（pH>12）可使凝膠粘性下降，堿土金屬離子和陽(yáng)離子聚合物等可與之結(jié)合成不溶性鹽，應(yīng)避免配伍使用。持久攪拌或高剪切攪拌、電解質(zhì)的存在以及長(zhǎng)期紫外線照射，將導(dǎo)致卡波姆凝膠黏度的下降。

2：卡波姆水溶液易長(zhǎng)霉，應(yīng)加入防腐劑，但某些防腐劑（如苯扎溴銨或苯甲酸鈉）在高濃度（0.1%）時(shí)引起渾濁和黏度下降。光照可引起氧化，導(dǎo)致黏度急劇下降，以三乙醇胺為堿調(diào)節(jié)劑時(shí)，可改善凝膠光穩(wěn)定性。